Nifedipine

Nifedipine
Pabrik
Dexa Medica.  

Komposisi:
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Nifedipine   10 mg

Farmakologi:
Nifedipine merupakan antagonis kalsium (calcium channel blocker) yang berefek mengurangi konsumsi oksigen jantung, memperbaiki toleransi latihan pada pasien angina pektoris, mengurangi kebutuhan nitrogliserin dan mengurangi perubahan iskemik jantung saat beristirahat dan beraktivitas. Pada percobaan terhadap hewan, menunjukan perbaikan perfusi pada miokardium yang iskemik.
Pada angina Printzmetal dimana nyeri dada disebabkan oleh spasme koroner, nifedipine terbukti merupakan terapi yang efektif.
Nifedipine merupakan antihipertensi poten, dimana responnya lebih bermakna pada tekanan darah inisial yang lebih tinggi.
Pada individu dengan normotensif, tekanan darahnya hampir tidak turun sama sekali. Pada pasien hipertensi, nifedipine menurunkan resistensi perifer serta tekanan darah sistolik dan diastolik, meningkatkan volume per menit dan kecepatan jantung, juga mengurangi resistensi koroner, meningkatkan aliran koroner dan menurunkan konsumsi oksigen jantung.
Efek antihipertensi dari nifedipine dalam dosis tunggal oral memberi onset sangat cepat dalam waktu 15-30 menit dan berlangsung selama 6-12 jam.
Nifedipine cocok untuk terapi antihipertensi ringan, sedang dan berat. Terapi dapat dikombinasikan dengan β-blocker, diuretik, metildopa atau klonidin. Pada kasus resistensi terhadap β-blocker atau terapi kombinasi β-blocker dan diuretik, respon positif dapat diperoleh dengan penambahan nifedipine dalam terapi.
Pemberian nifedipine secara oral pada krisis hipertensi akan menurunkan tekanan darah dengan cepat dan efektif.
Nifedipine juga digunakan untuk terapi hipertensi nefrogenik, hiperaldosteronisme dan feokromositoma.
Berbeda dengan β-blocker, nifedipine dapat digunakan untuk pasien penderita asma karena tidak meningkatkan disposisi obstruksi bronkial, juga tidak menggangu sirkulasi perifer tetapi sebaliknya memiliki aksi vasodilatasi. Nifedipine juga cocok digunakan untuk pasien dengan klaudikasi atau sindrom Raynaud yang diperburuk oleh β-blocker.
Nifedipine tidak memberikan efek antiaritmia.
Pemberian nifedipine secara oral akan diabsorbsi dengan baik, 92-98% terikat oleh protein plasma dan diekskresi dalam bentuk metabolit tidak aktif melalui urin.
Nifedipine dalam dosis tunggal diekskresi sebesar 80% dalam waktu 24 jam.
Insufisiensi ginjal tidak berpengaruh secara signifikan terhadap farmakokinetik nifedipine. 

Indikasi:
Pengobatan dan pencegahan insufisiensi koroner (terutama angina pektoris setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan pada hipertensi.

Kontraindikasi:
  • Hipersensitivitas terhadap nifedipine.
  • Karena pengalaman yang terbatas, pemberian nifedipine pada wanita hamil hanya dilakukan dengan pertimbangan yang hati-hati.

Dosis:
  • Dosis tunggal  : 5-10 mg.
  • Dosis rata-rata : 5-10 mg, 3 kali sehari.
    Interval di antara 2 dosis pemberian tidak kurang dari 2 jam.

Peringatan dan perhatian:
Pemberian nifedipine pada pasien dengan stenosis aorta atau pasien yang sedang diberikan β-blocker atau obat depresan miokardium lainnya dapat menyebabkan risiko gagal jantung.

Efek samping:
  • Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vaskular seperti: sakit kepala atau perasaan tertekan di kepala, flushing, pusing, gangguan lambung, mual, lemas, palpitasi, hipotensi ortostatik, edema tungkai, tremor, kram pada tungkai, kongesti nasal, takikardia, tinitus, reaksi dermatologi.
  • Sangat jarang terjadi, dilaporkan pada pemakaian nifedipine jangka panjang terjadi hiperplasia gusi dan segara kembali ketika pemakaian nifedipine dihentikan.
  • Efek samping berat yang memerlukan penghentian pengobatan relatif jarang terjadi. 

Interaksi obat:
  • Penggunaan nifedipine bersamaan dengan β-blocker mempotensiasi efek antihipertensi nifedipine.
  • Penggunaan nifedipine bersamaan dengan β-blocker pada pasien dengan insufisiensi jantung, terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan pasien harus dimonitor dengan sangat hati-hati.
  • Penggunaan nifedipine bersamaan dengan simetidin (tidak pada ranitidin) meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi nifedipine.

Overdosis:
Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai.
Dosis 210 mg menyebabkan hipotensi berat dan blok atrioventrikular total. Terapi hipotensi dan blok atrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik (isoprenalin, dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan meningkatkan perfusi kalsium ke dalam sel miokardium. Larutan kalsium glukonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10-20 ml ditingkatkan sesuai respon.
Previous Post Next Post